Ученые из Казанского федерального университета синтезировали сложные молекулы, которые могут использоваться для лечения рака и слежения за процессом адресной доставки лекарств в организм. Разработка описана в статье, опубликованной в журнале Pharmaceutics.
Большую роль в развитии раковой опухоли играет то, что ее клетки, неправильно работающие и бесконтрольно делящиеся, «уходят» от атак иммунной системы. Причина этого — в особой защите, которую создают вокруг себя новообразования, в т.ч. с помощью белка галектина. Он участвует во всех этапах формирования опухоли, поэтому в качестве противораковых препаратов сегодня часто используются ингибиторы галектина — вещества, которые подавляют его активность.
Ученые синтезировали тиакаликсарен — циклическую структуру, состоящую из четырех ароматических фрагментов, объединенных в одну молекулу. Эти макроциклы представляют собой аналог ингибитора опухолевого роста — ангинекс. Авторы разработки хотели объединить в одной молекуле препарат и флуоресцентный маркер для создания многофункционального средства, способного обеспечить и терапию злокачественных новообразований, и мониторинг биораспределения лекарства в организме.
Чтобы доказать эффективность разработки, исследователи провели эксперименты на искусственно выращенных культурах рака легких, а также двенадцатиперстной кишки (именно эти типы опухолей активно вырабатывают галектин) и подтвердили, что вещества успешно подавляют рост опухоли. Кроме того, было установлено, что на силу взаимодействия макроцикла с опухолевыми клетками влияют его размер и расположение атомов в молекуле.
